比美替尼/贝美替尼（BINIMETINIB）联合用药治疗晚期胃肠道内生瘤研究数据

比美替尼是一种有丝分裂原启动时的蛋白质均频谱恒定酪氨酸1（MEK1）和MEK2活性的不可逆的。MEK蛋白是蛋白质均频谱相关酪氨酸（ERK）途径的上游恒定剂。在体均，比美替尼在无蛋白质试验中抑制了ERK的铽，并抑制了BRAF突变性黑色素病变蛋白质。MEK和KIT对肾脏泌尿系统病变(GIST)假定免疫主调控遗传物质ETV1和KIT不具备双重靶向主导作用，该主导作用不具备诊疗前协同主导作用，未来会提升诊疗。这项诊疗试验目的赞誉酮类替尼重新组建比美替尼三线病人早期肾脏泌尿系统病变患儿的和安全性。

在这项研究成果(NCT01991379)中，就诊为早期GISTS的未不感兴趣病人的刚出生患儿不感兴趣酮类替尼(每天一次400毫克)重新组建比美替尼(每天两次30毫克)病人，28天为一个周期。主要绕道为RECIST1.1赞誉常规的最佳普遍性更为严重率(ORR；完全更为严重加之外更为严重[PR])。研究成果前提是检测到与酮类替尼单药病人来得，提升了20%的ORR(不作不感兴趣的百分比为45%，可不感兴趣的百分比为65%)，使用精确的二项验证，单边I类缺失为0.08，II类缺失为0.1，计划样本量为44名患儿。有超过24例确认PR或完全更为严重的患儿被看来是无症状。次要绕道包括Choi和欧洲癌症研究成果和病人组织常规的需要的话率、无进展生存期(PFS)、总存活期(OS)、解剖反应和致癌性。

在2014年9月15日至2020年11月15日期间，42名可风险评估的早期GIST患儿中亦有29人确认了PR,RECIST1.1常规。最佳ORR为69.0%(双侧95%CI,52.9~82.4)。41例中39例(95.1%)出现Choi PR共约8周。中位PFS为29.9个月(95%CI,24.2至不作粗略)；中位OS减为(95%CI,50.4至不作粗略)。在8名连续性早期患儿中，有5名在病人后不感兴趣了手术，并得到了显著的解剖反应(≥90%的病人效果)。没有人意均的致癌性。3级和4级致癌性包括无症状肌酸磷酸酪氨酸升高(79.1%)、高磷血症(14.0%)、中性粒蛋白质缩减(9.3%)、棕小点(7.0%)和疾病(7.0%)。

这项研究成果超越了主要的绕道。酮类替尼重新组建比美替尼病人肾脏泌尿系统病变好，致癌性可控，世人进一步与酮类替尼对比进行三线诊疗试验。